Производитель
С.К.Терапия С.А., Румыния
Состав
1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг.


Фармакологическое действие
Фармгруппа:
НПВП.

Фармдействие:
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика:
После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.


Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).


Противопоказания
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– желудочно-кишечные кровотечения;
– бронхиальная астма;
– выраженные церебро-васкулярные нарушения;
– умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
– нарушения свертывания крови в анамнезе;
– геморрагический диатез;
– одновременный прием с другими НПВС;
– беременность;
– роды;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 16 лет;
– повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.


Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, запор, диспепсия, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нервозность, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, изменения АД.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура, образование гематом, носовое кровотечение, удлинение времени свертывания.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: жажда.


Взаимодействие
При одновременном применении Кетанова с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.

In vitro кеторолак уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови.


Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослым внутрь назначают по 10 мг каждые 4-6 ч. При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) - 90 мг.


Передозировка
Клинических данных по острой передозировке препарата нет.

В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота.


Специальные указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек.

Следует иметь в виду, что при длительном применении препарата увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Кетанов не вызывает формирования лекарственной зависимости.

Отпускается по рецепту врача


Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой


Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Действующее вещество
Кеторолак
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
↓ Показать описание ↓